先聲藥業自主研發的腦血管病領域1類創新藥先必新獲批上市

發布日期：2020-08-07 閱讀次數：424 來源：中國醫藥報

摘要：

本報江蘇訊 7月30日，先聲藥業自主研發的腦血管病領域1類創新藥先必新（依達拉奉右莰醇注射用濃溶液）獲國家藥品監督管理局批準上市，用于腦卒中治療，為該類疾病患者帶來新選擇。

據先聲藥業介紹，先必新（依達拉奉右莰醇注射用濃溶液）研發從2007年立項至今，榮獲8項發明專利，其核心專利在多個國家和地區（美國、日本、澳大利亞、加拿大、歐洲等）獲得授權；兩次獲得科技部“重大新藥創制”專項支持。

相關數據顯示，我國每年新發腦卒中患者約460萬人，且正以每年8.7%的速度上升，其中約70%患者是缺血性腦卒中。腦卒中給我國帶來的社會經濟負擔達1000億元/年，用于此疾病的直接治療費用約為500億元（不包括致死，或致殘導致勞動力喪失引起的間接經濟損失）。

目前，在時間窗內（＜6h）開展靜脈溶栓治療及血管內治療（取栓）等仍是急性缺血性腦卒中最有效的救治措施。我國腦卒中患者發病至接受治療的時間明顯大于歐美國家。CHINA QUEST研究表明，我國缺血性腦卒中患者從發病到醫院的時間平均為20.1小時，腦卒中患者接受溶栓治療的總比例小于3%，存在著巨大且未被滿足的臨床需求。

右莰醇（雙環單萜類化合物）是新型炎癥抑制藥物，可抑制腦缺血再灌注模型中炎性細胞因子TNF-α、IL-1β的表達和致炎蛋白COX-2、iNOS的表達。炎癥是缺血性腦卒中的潛在治療靶點，與興奮性毒性、氧化應激等各個因素相互促進，形成惡性循環通路，致使損傷加重，進而導致梗塞灶擴大、神經細胞受損、腦水腫等。右莰醇能有效抑制炎癥反應導致的細胞因子和炎癥蛋白表達，并能激活GABAa受體，阻斷以上惡性循環通路，進而減少細胞凋亡和細胞壞死，保護血腦屏障，減輕腦水腫，從而減輕缺血再灌注損傷。

依達拉奉是一種高效的自由基清除劑和抗氧化劑（清除羥自由基、一氧化氮自由基和ONOO－離子），于2001年6月在日本正式獲批作為腦卒中治療藥物上市，可有效改善急性腦梗死患者預后。2003年，先聲藥業于全球第二家、國內第一家上市必存（依達拉奉注射液），該品已成為國內最暢銷的依達拉奉藥物品牌。目前，依達拉奉已納入國內外多部權威指南、臨床路徑。基于其具有清除自由基，抑制氧化應激損傷的確切機制，依達拉奉在罕見病肌萎縮側索硬化癥（ALS）中的應用也快速擴大。

先必新（依達拉奉右莰醇注射用濃溶液）以4∶1的配比組合，科學配伍兩種活性成分：依達拉奉和右莰醇，應用兩種成分清除自由基、抗炎及保護血腦屏障等多重作用機制，可顯著降低急性缺血性腦卒中引發的腦神經損傷，是兩種成分的首次成藥。一項約1200名急性缺血性腦卒中患者參與的隨機、雙盲、陽性對照、頭對頭比較的Ⅲ期臨床研究表明，對比單方依達拉奉注射液，依達拉奉右莰醇注射用濃溶液顯示出明確的療效優勢，且臨床安全性相似，并大幅度將現有治療時間窗從24小時延長至48小時，對國內腦卒中治療意義重大。

近年來，中國腦卒中患病率逐年上升，市場對相關治療藥物的需求不斷增長，而神經保護類藥物的臨床使用受限使得可用的腦卒中治療藥物處方量下降，進一步釋放出對創新類腦卒中治療藥物的巨大需求，即將上市的先必新（依達拉奉右莰醇注射用濃溶液）有望在滿足臨床需求上發揮重要作用。（瀟瀟）